Диклофенак максимальная суточная доза

Взаимодействие

Активный компонент препарата диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.
Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арах оновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (TxAz). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Диклофенак максимальная суточная доза

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (пища замедляет скорость абсорбции). После перорального приема 50 мг Сmах — 1,5 мкг/мл — достигается через 2—Зч.

Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Сmах — 0,5—1 мкг/мл — достигается через 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.

После в/в капельного введения 75 мг Cmах — 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). После в/м введения — 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) достигается через 20 мин.

При ректальном введении Сmах достигается через 30 мин.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность — 50%. Связывается с белками плазмы на 95—98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2— 4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости — 3—6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкое и через 4—6 ч после введения выше, чем в плазме, в течение 12 ч).

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин Т1/2 плазмы — 1—2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальная часть — с желчью.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

При местном применении после инсталляции в роговице и в конъюнктиве достигается через 30 мин, проникает в переднюю камеру глаза; в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает.

Химическое название

Диклофенак

Diclophenacum (

Diclophenaci)

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Вольтарен® Эмульгель® 0.0614
Вольтарен® 0.0582
Диклофенак 0.0336
Ортофен® 0.0301
Наклофен Дуо 0.018
Дикловит® 0.0112
Диклоберл® N 75 0.0064
Дикломелан® 0.0033
Диклофенак-Акри® 0.0031
Диклофен 0.0028
Диклофенакол 0.0028
Наклоф 0.0027
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г 0.0026
Диклофенак-ратиофарм 0.0026
Диклофенак Сандоз® 0.0025
Дикло-Ф® 0.0025
Вольтарен® Рапид 0.0025
Диклоран® 0.0023
Диклак® 0.0022
Раптен рапид 0.0021
Артрекс 0.0016
Фелоран 0.0015
Вольтарен® Акти 0.0015
Диклофенак-Акри® ретард 0.0014
Диклофенак натрия 0.0013
Диклоген® 0.0013
Дифен 0.0013
Диклофенак (Ортофен®) 0.0011
Диклобене 0.001
Раптен Дуо 0.001
Верал 0.0009
Диклонат® П 0.0009
Дикломакс 0.0009
Диклофенак-АКОС 0.0009
Вольтарен® Офта 0.0009
Диклофенак ретард 0.0009
Наклофен 0.0008
Диклофенак (Биклопан) 0.0007
Диклофенак ретард-Акрихин 0.0007
Диклофенак-Тева 0.0007
Диклофенак Штада® 0.0007
Флотак 0.0007
Диклофенак-Акрихин 0.0007
Диклофенак Эльфа 0.0005
Ортофена раствор для инъекций 2,5% 0.0005
Диклофенаклонг® 0.0005
Диклонак 0.0004
Диклофенак ретард Оболенское 0.0004
Диклофенак калия 0.0004
Аргетт Дуо 0.0004
Реметан 0.0003
Наклофен СР 0.0003
Диклофенак-МФФ 0.0003
Натрия диклофенак 0.0003
Диклофенак-ФПО® 0.0003
Ревмавек 0.0003
Санфинак 0.0003
Фелоран 25 0.0003
Диклофенак буфус 0.0003
Доросан 0.0003
Аргетт Рапид 0.0003
Ортофер® 0.0002
Диклофенак-Альтфарм 0.0002
Диклак® Липогель 0.0002
Реводина ретард 0.0001
Фелоран ретард 0.0001
Диклориум 0.0001
Диклофенак-УБФ 0.0001
Ортофлекс® 0.0001
СвиссДжет Дуо 0.0001
Пенсейд 0.0001
Дикломакс-25 0.0001
Дикломакс-50 0.0001
Диклоран® СР 0.0001
СвиссДжет 0.0001
Диклофенак-Солофарм 0.0001
Диклофенак-Эском 0
Флектор 0
Диклофенак Гриндекс 0
Диклофенак Велфарм 0
Наятокс Дикло 0
Диалрапид 0
Диклофарм 0

Диклофенак продается в аптеке под аналогичным (непатентованным) названием, но есть и аналоги по составу, торговые наименования препарата следующие:

  • Вольтарен,
  • Наклофен,
  • Диклак,
  • Ортофен,
  • Диклоберл.

Диклофенак: противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Диклофенак в таблетках противопоказан при:

  • непереносимости компонентов;
  • язве желудка, кишечника, особенно в стадии обострения язвенной болезни, при кровотечении, прободении;
  • риске кровопотери после операции, при снижении свертывания или заболеваниях крови;
  • перенесенном инсульте, внутричерепном кровоизлиянии;
  • поражении кишечника – воспаление, неспецифический язвенный колит;
  • тяжелых заболеваниях почек и печени;
  • беременности в 3 триместре;
  • возрасте ребенка до 6 лет;
  • патологии сосудов сердца, головного мозга, конечностей;
  • проведенной операции на коронарных артериях (аортокоронарное шунтирование);
  • бронхиальной астме в сочетании с аллергическим насморком, полипозом носа и крапивницей («аспириновая» астма).

Осторожность (обследование и врачебный контроль, дозы не выше 100 мг) нужна при:

  • анемии;
  • повышенном давлении крови;
  • отеках на фоне сердечной недостаточности или болезней почек;
  • сахарном диабете;
  • перенесенной обширной операции;
  • пожилом возрасте пациента;
  • болезнях печени;
  • аутоиммунной патологии (например, системная красная волчанка).

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия:

  • головокружении, головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • понос;
  • вздутие живота, метеоризм;
  • снижение аппетита;
  • высыпания на коже, зуд;
  • повышение активности печеночных ферментов.

Редкими осложнениями бывают:

  • тяжелые аллергические реакции;
  • снижение клеток крови;
  • бессонница или сонливость, раздражительность;
  • повышение артериального давления;
  • гепатит, желтуха.

Чем вреден

Прием Диклофенака вреден при наличии сопутствующих заболеваний, поэтому при самолечении есть риск ухудшения течения:

  • язвенной болезни – прободение, кровотечение (в том числе и безболевые варианты);
  • бронхиальной астмы – частые и тяжелые приступы;
  • сосудистых заболеваниях – инсульт, инфаркт;
  • патологий печени и почек – нарушение их работы.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • головная боль;
  • тошнота, рвотные позывы;
  • кровотечение – рвота, понос с кровью;
  • боли в животе;
  • возбуждение;
  • дезориентация;
  • звон в ушах;
  • обморочное состояние;
  • судорожные подергивания мышц.

В тяжелых случаях наступает кома, острая недостаточность функции почек и печени. Если таблетки были приняты ошибочно в высокой дозе, то в первый час показано промывание желудка и прием активированного угля. При резком ухудшении состояния нужна госпитализация и капельницы, введение противосудорожных средств.

Диклофенак максимальная суточная доза

■ Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, остеоартроз, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей.

■ Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

■ Посттравматические боли, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.

■ Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.

■ Лихорадка.

■ Для местного применения (в виде инсталляций): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, воспалительные процессы после хирургических вмешательств, профилактика цистоидного отека зрительного нерва до и после операции, связанной с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы неинфекционной природы с вовлечением передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока; боль при проведении эксимерного лазерного вмешательства.

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к др .НПВП).

■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).

■ “Аспириновая” астма, “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда).

Взаимодействия Диклофенака

■ Нарушения кроветворения.

■ Беременность.

■ Младший детский возраст.

■ Кормление грудью.

■ Геморрой, проктит (при ректальном применении).

■ Нарушение целостности кожных покровов (при наружном применении).

  1. Язвенная болезнь.
  2. Кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
  3. Сбои в процессе синтеза крови.
  4. Аспириновая астма.
  5. Сбои в системе гемостаза.
  6. Беременность, преимущественно третий триместр, лактация.
  7. Дети дошкольного возраста.
  8. Невосприимчивость к отдельным компонентам средства.

Диклофенак

Аккуратно и под постоянным контролем врача Диклофенак принимают при:

  • анемии;
  • астме;
  • патологиях сердца;
  • печеночной и почечной недостаточностях;
  • патологиях кишечника воспалительного характера;
  • сахарный диабет;
  • возраст старше 65 лет;
  • патологии соединительной ткани.

Примечание: на протяжении всего курса терапии Диклофенаком важно проводить мониторинг состояния крови, деятельности печени и почек. Кроме этого, на период лечения лучше исключить занятия, требующие сосредоточенности внимания и точных реакций, отказаться от алкоголя.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
– ревматоидный артрит;
– анкилозирующий спондилит;
– остеоартрит;
– спондилоартриты.
Болевые синдромы со стороны позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
Острый приступ подагры.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

• Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация.

• Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.
• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
• Подтвержденная гиперкалиемия.

• Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
• Активные заболевания печени.
• Беременность III триместр, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.

Предостережения

■ контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь;

■ проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью (важная роль простагландинов в поддержании почечного кровотока), лицам пожилого возраста, принимающих диуретики, пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства) — необходим контроль функции почек;

■ воздерживаться от занятий потенциально- опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;

■ наносить только на неповрежденные участки кожи, после наложения не использовать окклюзионную повязку;

■ учитывать, что при нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов;

Таблетки Диклофенака

■ избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны;

■ после снятия контактных линз закапывание производить через 5 мин;

■ при наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначать местное антибактериальное лечение при применении глазных капель;

■ для предотвращения вымывания активных веществ последующими дозами соблюдать перерывы между применением различных капель — 5 мин, между аппликациями — не менее 5 мин.

С осторожностью назначают:■ при индуцируемой острой печеночной порфирии;
■ при тяжелых нарушениях функции печени и почек;
■ при сердечной недостаточности.

Механизм действия

■ ЖКТ — гастралгия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности “печеночных” трансаминаз, метеоризм, анорексия, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.

■ ЦНС — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, “кошмарные” сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.

■ Аллергические реакции — бронхоспаз, крапивница, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).

■ Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Инструкция по применению таблеток Диклофенака

■ Мочевыделительная система — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.

■ Система кроветворения — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

■ Другие реакции — отеки, сердцебиение, боль в груди, повышение АД; в месте в/м введения — жжение; инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.

■ При ректальном применении — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

■ При местном применении — зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение; при длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности — системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия (генерализованная кожная сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, фотосенсибилизация).

■ При глазных истилляциях — чувство жжения в глазах, нечеткость зрительно го восприятия (сразу после закапывания); аллергические реакции (зуд в глазах, гиперемия), помутнение роговицы (бельмо), отек лица, лихорадка, озноб, ирит, тошнота, рвота, фотосенсибилизация.

Способ применения и дозы

В/в по 25—50 мг 1 р/сут; капельное введение в течение 15—60 мин; далее вводят инфузию со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы

В/м по 25—50 мг 1 р/сут

Внутрь по 25—50 мг 2—3 р/сут

Ректально по 50—100 мг 1р/сут

Наружно по 2—4 г (мази или геля) 3— 4 р/сут

Глазные капли инстиллируют в конъюнктивальный мешок.

100 мг

150 мг

2 мг/кг; для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг.

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения.

Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).

Побочные явления от таблеток Диклофенака

В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется.

Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг.
Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.
Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы.

После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются.
Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Отзывы о Диклофенаке в таблетках

головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судороги, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Диклофенак таблетки: основные характеристики

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Диклофенак в таблетках – это препарат для снятия боли и уменьшения воспаления. Его основные свойства указаны в таблице.

Признак Характеристика Диклофенак таблетки
Группа Нестероидные противовоспалительные средства
Международное название Diclofenac
Код в международной классификации M01AB05
Производители (под непатентованным названием Диклофенак) Россия: «Акрихин», «Озон», «Биосинтез», «Оболенское»;Индия – «Шрея», Сербия – «Хемофарм»
Действующее вещество Диклофенак натрия
Дозировки 25, 50 мг, ретард – 100 мг, форте – 150 мг
Форма выпуска Таблетки с кислотоустойчивой оболочкой упаковкой по 20 штук
Отпуск из аптеки По рецепту
Хранение При температуре не выше 25 градусов
Срок годности 3 года

В аннотации к таблеткам указано, что Диклофенак угнетает фермент циклооксигеназу 1 и 2 типа. Это означает снижение образования веществ, участвующих в появлении боли и воспаления, температурной реакции. Поэтому препарат не считается антибиотиком, он не уничтожает бактерии, а снимает только симптомы воспалительных болезней, но не влияет на их причину.

Синонимы

Вольтарен, Дикловит, Диклонат П, Фламерил, Фламерил К, Фламерил Ретард, Апо-Дикло, Артрекс, Артрозан, Биоран, Верал, Вольтарен, Вольтарен Акти, Вольтарен рапид, Вольтарен Эмульгель, Дикло-Ф, Диклобене, Диклоберл N 75, Дикловит, Диклоген, Дикломакс-25, Дикломакс-50, Дикломакс, Диклонак, Диклонат П, Диклонат П ретард 100, Диклоран, Диклоран CP, Диклофен, Диклофенак-АКОС, Диклофенак-Акри мазь, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Н.

С, Диклофенак-Ратиофарм, Диклофенак-Тева, Диклофенак-ФПО, Диклофенак, Диклофенак натрий, Диклофенак натрия, Диклофенак ретард, Диклофенак Штада, Диклофенакол, Наклоф, Наклофен, Наклофен Дуо. Натрия диклофенак, Неодол, Ортофен, Ортофен 25 мг, Ортофена мазь 2%, Ортофена раствор для инъекций 2,5%, Ортофена таблетки покрытые оболочкой 0,025 г, Ортофена таблетки покрытые оболочкой для детей 0,015 г, Раптен рапид, Реводина ретард, Санфинак, Фелоран, Фламерил, Фламерил К, Фламерил Ретард, Этифенак, Юмеран.

Ю.Б. Белоусов

Опубликовал Константин Моканов

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия;

концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин.

Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями;

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Лечение спины и позвоночника
Adblock detector