Эуфиллин механизм действия

Немного фактов

По причине плохой экологии, неправильного питания и наличия слабого иммунитета многие люди в последнее время подвергаются тяжелым респираторным заболеваниям. В первую очередь под удар попадают органы дыхательной системы – бронхи и легкие. Большинство бронхообструктивных заболеваний начинается с воспалительного процесса, который оказывает негативное воздействие на оболочку легких. Особенно слабыми к данной патологии являются дети и пожилые люди, имеющие слабые организмы.

Воспаления возникают из-за болезнетворных микробов, вирусных инфекций, аллергии или вдыхания ядовитого воздуха, насыщенного газами и химическими соединениями. При первых проявлениях бронхообструктивного синдрома следует незамедлительно обратиться за помощью в медицинское учреждение. По результатам обследования больному будет назначено продуктивное медикаментозное лечение, которое устранит кашлевой рефлекс и прочие признаки недуга.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Эуфиллин – это медикаментозный препарат, предназначенный для системного применения при лечении обструктивных патологий органов бронхолегочного аппарата. Он наделен высокоэффективным действием спазмолитического, диуретического, бронходилатирующего характера.

Лекарство является производным ксантина, который представлен в виде ингибитора фосфодиэстеразы. Он способствует увеличению циклического аденозинмонофосфата в мягких тканях, снижению ионов кальция, поступающего через пути клеточных мембран, а также блокированию аденозиновых рецепторов. Кроме того, активное вещество медикамента направлено на уменьшение сократительной активности гладких мышц.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество – теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц.

Эуфиллин механизм действия

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Активным компонентом препарата является аминофиллин, задача которого заключается в блокировании пуриновых А2-рецепторов, которые сосредоточены в гладкомышечных клетках бронхов. Также его механизм действия направлен на подавление фосфодиэстеразы и уменьшение сокращений гладких структур.

Лекарство способствует расслаблению мышц органов дыхания, увеличению защиты слизистой оболочки бронхов, улучшению альвеолярной вентиляции легких, а также стимулированию диафрагмовых сокращений и дыхательного центра. Все эти действия направлены на снижение амплитуды дыхания.

Эуфиллин в полной мере насыщает кровь кислородом и тем самым принимает участие в нормализации дыхательных движений. Он уменьшает напряжение сосудистых стенок и расширяет периферические сосуды, стабилизируя давление в легочном круге кровообращения.

После перорального приема лекарство быстро и практически полностью всасывается из пищеварительной системы и распределяется по мягким тканям и кровеносной системе. Около 60% аминофиллина связывается с альбумином плазмы. Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает через 1-2 часа. Метаболизм лекарства осуществляется путем биотрансформации, образуя из аминофиллина кофеин.

Период полувыведения варьируется в зависимости от сложности заболевания и возраста пациента. К примеру, у людей, которые имеют сердечную недостаточность, хроническую обструктивную болезнь легких этот промежуток может достигать 24 часов. Выводится препарат из организма при помощи почек.

Эуфиллин механизм действия

В соответствии с инструкцией к Эуфиллину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является теофиллин. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают крахмал картофельный, стеарат кальция. Дополнительными компонентами раствора являются гидроксид натрия, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Эуфиллин представляет собой производную ксантина. Лекарство тормозит фосфодиэстеразу, повышает накопление циклического аденозинмонофосфата в тканях, ингибирует аденозиновые рецепторы. При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц.

Эуфиллин нормализует дыхательную функцию, способствует понижению концентрации углекислоты и насыщению крови кислородом.

При применении Эуфиллин стимулирует деятельность сердца, усиливает и повышает число сердечных сокращений, увеличивает потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток. Лекарство снижает тонус кровеносных сосудов почек, кожи и головного мозга. Препарат оказывает токолитическое действие, за счет чего повышается кислотность желудочного сока. В больших концентрациях оказывает энилептогенное действие.

Теофиллин, действующее вещество Эуфиллина, хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой биодоступностью. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек.

Форма выпуска

Эуфиллин не совмещают с растворами кислот, глюкозой, непрямыми коагулянтами, хлоридом кальция, дибазолом и солями алкалоидов.

Препарат совместим со спазмолитиками. Он потенцирует действие мочегонных средств.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

В инструкции к Эуфиллину указано, что хранить таблетки и раствор нужно в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Срок годности Эуфиллина – 36 месяцев.

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Эуфиллин поступает в продажу в виде твердых плосковидных таблеток с фаской, имеющих преимущество белый или светло-желтый цвет. Основу лекарства составляет аминофиллин, а неактивные вещества представлены стеаратом кальция и картофельным крахмалом. Таблетки расфасовывают в контурно-ячейковые упаковки по 10 единиц и в картонные пачки по 3 блистера.

Также медикамент выпускают в качестве инъекционного раствора для внутривенного введения. Он выполнен в виде бесцветной прозрачной жидкости, не имеющей осадка и запаха. Действующим веществом выступает аминофиллин, а в качестве вспомогательного компонента используется вода для инъекций. Ампулы с раствором упаковывают в подложки и картонные пачки, к которым прилагается инструкция. Лекарство бронхолитического действия отпускают в аптеке по рецепту врача.

Противопоказания к применению Эуфиллина

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Показаниями к Эуфиллину являются:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Ночное апноэ;
  • Нарушения почечного кровотока;
  • «Легочное» сердце;
  • Церебральные сосудистые кризы;
  • Ишемический инсульт;
  • Легочная гипертензия;
  • Хронический обструктивный бронхит;
  • Эмфизема легких.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Не являются показаниями к Эуфиллину:

  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • Эпилепсия;
  • Гастрит с повышенной кислотностью;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Тахиаритмия;
  • Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
  • Геморрагический инсульт;
  • Детский возраст до 14 лет;
  • Кровоизлияние в сетчатку глаз.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, а также женщинам в период беременности и лактации.

Медикаментозное лечение таблетками на основе аминофиллина проводится для людей, страдающих от следующих заболеваний:

  • бронхиальной астмы;
  • обструктивного бронхита;
  • эмфиземы легких;
  • хронического легочного сердца;
  • ночного пароксизмального апноэ.

Инъекционная терапия уместна при развитии:

  • бронхообструктивного синдрома;
  • гипертензии в малом кругу кровообращения;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • мигрени;
  • цереброваскулярной недостаточности головного мозга.

Препарат отпускают по рецепту и применяют под строгим контролем лечащего врача.

Упаковка Эуфиллин

Препарат в таблетках запрещено употреблять людям, у которых существует высокий риск развития следующих недугов:

  • острой почечной недостаточности;
  • тахиаритмии;
  • гипертиреоза;
  • острого инфаркта миокарда;
  • непереносимости аминофиллина;
  • нарушения функций печени;
  • эпилепсии;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

При внутривенном введении также возможно проявление таких заболеваний, как:

  • стенокардия;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • атеросклероз;
  • гипо-/гипертензия;
  • сепсис;
  • тяжелое функциональное нарушение работы печени/почек;
  • повышенная активность щитовидной железы;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • наследственное нарушение пигментного обмена;
  • кровоизлияния вещества в мозг или оболочку сетчатки глаза.

Следует отметить, что бронхолитическое таблетированное средство противопоказано к приему детям возрастом младше 6 лет. Раствор для внутривенных инъекций может назначаться детям от 3-х лет. Также препарат с осторожностью следует применять во время беременности и в лактационный период.

Способы применения и дозировки Эуфиллина

Неконтролируемое употребление лекарства без соблюдения инструкции может стать причиной усиления побочных эффектов. Признаки превышения дозировки, составляющей свыше 20 мкг/мл аминофиллина, проявляются сильной рвотой, диареей, судорогами, аритмией сердца, повышенной чувствительностью глаз к свету. Уровень активного вещества в плазме крови более 40 мкг/мл приводит к развитию комы.

При передозировке пациенту оказывают первую помощь, направленную на дезинтоксикацию организма путем форсированного диуреза. В случае достижения показателя аминофиллина в крови 50 мкг/мл медицинские специалисты должны провести гемосорбцию, гемодиализ, плазмоферез, а также предоставить респираторную поддержку, используя аппараты искусственной вентиляции легких и подачи кислорода. При устранении последствий превышения назначенной дозировки, сопровождающейся судорожным симптомом, запрещено использование барбитуратов.

При инсультах и острых приступах бронхиальной астмы Эуфиллин по инструкции вводят медленно струйно в течение 4-6 минут в дозировке 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% средства необходимо предварительно развести в 10-20 мл раствора натрия хлорида). При развитии головокружения, сердцебиения или тошноты замедляют введение или переходят на капельное введение.

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Для ректального применения Эуфиллина в микроклизмах 10-20 мл вещества разбавляют 20-25 мл теплой воды.

Максимальная разовая дозировка раствора при внутривенном введении для взрослых не должна превышать 0,25 г, а суточная – 0,5 г. В условиях реанимации при тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы Эуфиллина по показаниям.

Максимальная разовая доза препарата для детей ректально и внутримышечно – 7 мг/кг, внутривенно – 3 мг/кг.

Разовая доза таблеток Эуфиллина для взрослых составляет 150 мг, кратность приема – 1-3 раза в сутки. Детям назначают по 7-10 мг/кг в день в 4 приема.

Продолжительность лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от переносимости препарата и течения заболевания.

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Побочные действия Эуфиллина

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

В отзывах об Эуфиллине сообщается, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

  • Центральная нервная система: тремор, раздражительность, тревожность, возбуждение, бессонница, головные боли, головокружения;
  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, кардиалгия, аритмия, тахикардия, сердцебиение;
  • Пищеварительная система: диарея, обострение язвенной болезни, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, гастралгия;
  • Аллергические реакции: лихорадка, зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: диурез, гипогликемия, гематурия, альбуминурия, тахипноэ, боли в груди.

Индивидуальная непереносимость действующего компонента может проявляться разными клиническими признаками в зависимости от способа приема лекарственного средства. Побочные эффекты таблеток Эуфиллина часто сопровождаются:

  • головокружением;
  • бессонницей;
  • тревогой;
  • судорогами;
  • повышенной частотой сердечных сокращений;
  • альбуминурией.

Инъекционная терапия бронхолитическим медикаментом для некоторых пациентов имеет негативное влияние. На ее фоне возможно развитие таких симптомов:

  • тошноты и рвоты;
  • диареи и боли в области живота;
  • аллергии: кожной сыпи, крапивницы и зуда;
  • головной боли;
  • повышенного возбуждения;
  • тахикардии и аритмии;
  • усиленного потоотделения;
  • приливов.

Чтобы устранить действия побочного характера следует снизить дозу или прекратить прием препарата, используя вместо него аналог другой фармакологической группы.

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Эуфиллин в виде раствора для инъекций

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Эуфиллин в таблетированной лекарственной форме употребляют перорально, запивая достаточным количеством очищенной воды. Суточная доза и длительность приема для каждого пациента устанавливается индивидуально. В случае отсутствия терапевтического эффекта врач может увеличивать дозу медикамента с интервалом кратности в 3 дня до достижения положительного результата.

Детям возрастом от 6 до 17 лет для лечения бронхообструктивных заболевания прописывают по 1 таблетке не более 3 раз в сутки. Для взрослых, страдающих от хронической обструктивной болезни легких в острой форме, устанавливается дозировка по 5-6 мг на 1 кг массы тела. При необходимости объем может быть увеличен до 400 мг в 3 приема на протяжении дня.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

При бронхите лицам весом более 50 кг назначают от 450 до 900 мг аминофиллина в сутки в 4 приема через каждые 6 часов. Пациентам с массой тела 45-55 кг таблетки рекомендуется принимать в объеме 450-600 мг в течение дня.

Для интенсивной терапии взрослым может назначаться Эуфиллин в ампулах для приготовления инфузионного раствора. Пациентам внутривенно в течение 30 минут вводят препарат в дозировке 5,6 мг на 1 кг массы тела. В состав инфузии в равных пропорциях используется аминофиллин и 0,9% водный раствор натрия хлорида, а также 250-500 мл физраствора.

Лекарство может применяться по инструкции в качестве поддерживающей терапии. Для этого пациенту внутривенно вводят по 0,9 мг/кг на протяжении 1-3,5 часа. В случае совместного приема аминофиллина с теофиллином дозировку первого вещества необходимо сократить в 2 раза.

Аналоги Эуфиллина

При крайней необходимости Эуфиллин можно заменить медикаментом, имеющим подобный состав. Среди структурированных аналогов следует выделить:

  • Эуфиллин-фарм.
  • Аминофиллин-Эском.
  • Эуфиллин-Дарница.

Также в случае диагностирования у пациента индивидуальной непереносимости активного вещества медикамента есть возможность заменить его препаратом, имеющим сходный механизм действия:

  • Теобромином.
  • Теофиллином.
  • Дипрофиллином.
  • Неотеопэком А.
  • Нео-Теофедрином.
  • Теотардом.
  • Теобиолонгом.

О безопасности и целесообразности приема аналога следует узнать у лечащего врача. Именно он может предоставить квалифицированную консультацию и выписать рецепт назначения.

Взаимодействие с другими препаратами

В период прохождения курса лечения бронхообструктивного синдрома различной этиологии следует соблюдать ряд рекомендации по комбинированию аминофиллина с другими веществами.

Стоит учитывать, что возможно усиление действия Эуфиллина при одновременном приеме с кофеином, бета-адренорецепторами, эфедрином и фуросемидом. Снизить эффект аминофиллина и ускорить его метаболический процесс способны препараты на основе изониазида, фенобарбитола, сульфинпиразона, рифампицина, карбамазеина и фенитоина. Также подобные явления часто наблюдаются у людей, которые ежедневно выкуривают от 20 до 40 сигарет.

Во избежание развития побочных эффектов стоит исключить прием бронхолитического средства с фторированными производными медикаментами для наркоза, минералокортикостероидами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Не следует вести совместный курс лечения с глюкокортикостероидами и бета-адреномиметиками, так как это может привести к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, аминофиллин имеет способность ослаблять терапевтическое действие бета-адреноблокаторов и солей лития.

Особые указания

Эффект бронходилатирующего препарата наступает при концентрации аминофиллина в крови до показателя 0,01-0,02 мг/мл. Препарат может начать оказывать токсическое действие на организм, когда его насыщенность превысит 0,02 мг/мл.

Следует с осторожностью принимать Эуфиллин новорожденным детям и лицам возрастом старше 55 лет, так как у них довольно слабые ферментативные системы печени, которые принимают участие в метаболическом процессе.

Пациентам, проходящим курс терапии аминофиллином, стоит исключить из повседневного рациона кофе, шоколад, крепкий чай, мате, какао и другие продукты, которые являются производными ксантина. На время лечения рекомендуется отказаться от алкоголя, который оказывает негативное воздействие на активное вещество медикаменты и способствует ускорению его всасывания.

Эуфиллин механизм действия

Так как препарат, предназначенный для устранения симптомов обструктивных заболеваний дыхательных путей, может ухудшить концентрацию внимания или замедлить психомоторную реакцию, в этот период лучше воздержаться от вождения транспортного средства или работы с механизмами.

Условия и сроки хранения

Препарат Эуфиллин принадлежит к лекарственному списку «Б». Его рекомендуется хранить в сухом и темном месте при температурном режиме от 8 до 25 °С и относительной влажности не выше 60%. Медикамент должен содержаться в плотно закрытой вторичной упаковке в недоступном для детей месте.

Дата изготовления и конечного использования указана на маркировке лекарства. Срок годности составляет 2 года. Просроченный диуретик запрещен к применению и подлежит утилизации.

Отзывы

В последние годы препарат пользуется огромной популярностью среди врачей в частных и муниципальных клиниках. Эуфиллин известен как высокоэффективный препарат, который устраняет симптомы обструкции дыхательных путей. Его назначают при лечении бронхиальной астмы, хронического бронхита и прочих патологий, связанных с нарушением функций органов дыхательной системы.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Пациенты отмечают быстродействие лекарственного средства и отсутствие риска возникновения рецидивов. Он оперативно купирует кашлевой рефлекс, облегчает дыхание и способствует выведению вязкого секрета из бронхов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Лечение спины и позвоночника
Adblock detector