Противовоспалительные средства – классификация, действие

Общая характеристика

ПВС предназначены для купирования воспалительного процесса, предотвращения развития осложнений. Их применяют при лечении различных болезней – от простуды до тяжелых суставных патологий.

Выпускают в таблетках, драже и капсулах, порошках для инъекций, в форме мазей и бальзамов.

1.
Сочетание противовоспалительного,
жаропонижающего и обезболивающего
эффекта

2.Неспецифичность
противовоспалительного эффекта (нет
связи с этиологией воспаления )

3.
Быстрота действия

Противовоспалительные средства - классификация, действие

4.
Выраженность подавления острого
воспаления

5.
Отсуствие явного влияния на иммунную
систему

6.
Уменьшение адгезии тромбоцитов.

Показания к применению

1.
Ревматические заболевания
(ревматизм,ревматоидный артрит,подагрический
и псориатический артриты,спондиллит-болезнь
Бехтерева, синдром Рейтера). При больших
коллагенозах (СКВ, склеродермия и др.)
НПВС , как правило , малоэффективны.

2.
Неревматические заболевания
опорно-двигательного аппарата (остеартроз,
миозит, тендовагинит, травма). Иногда
достаточно применения местных
лекарственных форм (мази, кремы, гели).

3.
Неврологические заболевания
(невралгия.радикулит).

4.
Почечная, печеночная колика.

5.
Болевой синдром различной этиологии
(головная и зубная боль, послеоперационные
боли).

6.
Лихорадка(при температуре свыше 38.5
градусов С).

7.
Профилактика артериальных тромбозов.

8.
Дисменорея(при первичной дисменорее
для купирования болевого синдрома,
связанного с повышением тонуса
матки из-за гиперпродукции
пг-Р2альфа.

Показаны:Напроксен(особенно
натриевая соль), Диклофенак, Ибупрофен,
Кетопрофен. Они назначаются при первом
появлении болей 3-х дневным курсом или
накануне месячных.

1-Эрозивно-язвённые
поражения желудочно-кишечного тракта

2.Выраженные
нарушения печени и почек

3.Цитопении

4.
Индивидуальная непереносимость

5.Беременность

6.Деятельность,связанная
с необходимостью повышенного внимания(для
индометацина и фенилбутазона).

Чаще всего НПВС назначают при следующих патологиях:

  • остеоартрит;
  • ревматоидный, псориатический артрит;
  • синдром Рейтера;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • подагра;
  • дисменорея;
  • метастазы в костной ткани;
  • купирование болевого синдрома после оперативных вмешательств;
  • почечные колики;
  • лихорадочные состояния.

Ученые проводят исследования на предмет выявления способности ПВС влиять на колоректальный рак, изучают эффективность их применения в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Нестероидные ПВП

В зависимости от химической структуры НПВС делят на несколько групп. Препараты внутри одной категории имеют схожее терапевтическое действие, их можно использовать в качестве аналогов друг друга.

Противовоспалительные лекарства – классификация по химическому строению

Основное действующее вещество Примеры
Салициловая кислота Салициловая мазь, Гемозоль, Салицилово-цинковая мазь,
Пиразолон Бутадион,
Антраниловая кислота Натрия мефенаминат
Пропионовая кислота Ибупрофен, Кетофен, Кетопрофен
Уксусная кислота Индометацин, Диклофенак натрия, Сулиндак
Оксикамы Мелоксикам, Пироксикам
Коксибы Целекоксиб, Рофекоксиб
Представитель других химических групп Месулид, Набуметон
Комбинированные средства Диклокаин, Реопирин

Препараты с наиболее выраженным противовоспалительным действием – Индометацин, Диклофенак, Пироксикам. Лекарства с сильным анальгезирующим эффектом – Кеторол, Кетопрофен, Диклофенак натрия.

Большинство НПВС – неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы, подавляют действие обеих его разновидностей – ЦОГ-1, ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за синтез простагландина – это вещество выполняет посреднические функции в развитии воспаления.

Классификация:

  • селективные ингибиторы ЦОГ-1 – лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты в малых дозах;
  • неселективные ингибиторы ЦОГ-1, ЦОГ-2 – большинство НПВП;
  • ЛС с преимущественным подавлением ЦОГ-2 – Нимесулид, Мелоксикам;
  • высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 – представители коксибов.

Нпвс: нежелательные реакции

Место
локализации

Нежелательный
эффект/факторы риска

Жслудочно-кишсчный
тракт

%-диспептические
расстройства

%-эрозии
и язвы желудка

•кровотечения
и перфорации

Факторы
риска НПВС-гастродуоденопатии:

1
.Возраст старше
65 лет

2лоупотребление
алкоголем

З.Заболеваия
ЖКТ в анамнезе

4.Сопутствующий
прием ГКС, иммуносупрессантов

5.Длительный
прием НПВС

6.Прием
больших доз НПВС

7.Одновременный
прием двух или более НПВС Наиболее
токсичны аспирин, индометацин,
пироксикама.

Почки:

Нефротоксичность
из-за:

блокады
синтеза ПГ-Е2 и простациклина, приводящей
к сужению сосудов и снижению почечного
кровотока, снижению клубочковой
фильтрации, диуреза, нарушению
водно-электролитного обмена(фенилбутазон
и индометацин);

прямого
воздействия на паренхиму почек с
развитием интерстициального
нефрита(“анальгетическая
нефропатия”)-фенацетин.

Факторы
риска нефротоксичности: 1
.Возраст старше
65 лет
2.Цирроз
печени 3.Снижение
объема циркулирующей крови 4.Заболевания
почек в анамнезе 5.Длительный
прием НПВС 6.Одновременный
прием диуретиков.

Кровь

Апластическая
анемия и агранулоцитоз характерны
для пиразолидинов, пиразолонов(Фенилбутазон,
ОксифенилбутазоН)Клофезон;Аминофеназон,
Пропифеназон) Коагулопатии в виде
торможения агрегации тромбоцитов и
умеренного торможения образования
протромбина в печени (риск кровотечений).

Печень

В
легких случаях изменение активности
ферментов печени, в тяжелых-желтуха,
гепатит.

Бронхи

Спазм
(чаще при приеме аспирина)

Миометрий

Пролонгация
беременности и замедление родов

Реакции
гиперчувствительности (аллергия): сыпи,
отек Квинке, анафилактический шок,
синдромы Лайела и Стивена – Джонсона,
аллергический интерстициальный нефрит
(пиразолоны и пирразолидоны)

Салицилаты

Аспирин и другие производные ацетилсалициловой кислоты (АСК) – наиболее популярные НПВС, их используют уже более 100 лет.

Фармакокинетика

Процесс всасывания АСК происходит в верхних отделах тонкого кишечника, терапевтическое действие начинается через 30 минут, продолжается 4-6 часов. Максимальная концентрация в плазме – через 2 часа.

Суточная дозировка – 3-6 г. При увеличении разовой дозы АСК до 1-2 г возможна сильная интоксикация.

В дозировке 0,08-0,3 г в сутки или через день АСК действует как антиагрегант, ЛС средства назначают для профилактики образования тромбов, при тромбофлебите, нарушении кровообращения в головном мозге.

Побочные действия

Противовоспалительные средства - классификация, действие

Салицилаты негативно влияют на слизистую оболочку органов ЖКТ, что нередко становится причиной обострения или развития язвенной болезни.

При длительном приеме или передозировке наблюдается сильная головная боль, ухудшение слуха, угнетение и нарушение сознания, диспепсические расстройства. При сильном отравлении повышается температура, появляется тревожность, галлюцинации, судорожный синдром.

При появлении проявлений отравления салицилатами необходимо сделать промывание желудка соловым раствором, принять адсорбент, вызвать скорую помощь.

Чтобы снизить вероятность развития побочных эффектов, ПВП необходимо пить после еды, запивать водой, молоком. При длительной терапии принимать антацидные средства.

Базисные противоревматические средства

Модифицировать течение заболевания могут базисные противоревматические средства и глюкокортикостероиды.

Список препаратов для базисной терапии

Название Основные показания Побочные реакции
на основе хлорохина Непрерывно рецидивирующий ревматизм, ревматоидный артрит средней степени тяжести, системная красная волчанка.

Терапевтический эффект возникает через 10-12 часов, продолжительность лечения – 6-24 месяца.

Угнетение выработки желудочного сока, печеночные патологии, дерматит, лейкопения, ретинопатия.
на основе пеницилламина Активно прогрессирующий ревматоидный артрит.

Терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца.

Сыпь, нарушение функций ЖКТ, потеря вкуса, тромбоцитопения, протеинурия.
препараты золота Различные виды коллагенозов.

Заметные улучшения наступают через 10-12 недель.

Высыпания, язвочки на слизистой ротовой полости, нарушение функций печени.
Циклофосфан, азатиоприн – цитостатики Диффузные болезни соединительной ткани Угнетение кроветворения, расстройство пищеварения, стоматит, выпадение волос, сердечная недостаточность, почечные патологии.

Стероидные ПВС

Стероидные препараты – это группа ЛС на основе кортизола, самые сильные противовоспалительные средства. Снимают воспаление за счет подавления функций иммунной системы. Применяют при воспалительных процессах в суставах, кровеносных сосудах, мышцах, во внутренних органах. Помогают при тяжелых дерматологических патологиях, рассеянном склерозе, задержке роста у детей, шоковых состояниях.

Разбор основных лекарственных средств из группы нвпс

НПВС
могут усиливать десвтвие непрямых
антикоагулянтов и пероральных
гипогликемических средств.

НПВС
ослабляют эффект антигипертензивных
препаратов и повышают токсичность
аминогликозидов и дигоксина.

Противовоспалительные средства - классификация, действие

Алюминийсодержащие
антациды (альмагель, маалокс), холестирамин
ослабляют всасывание НПВС в
желудочно-кишечном тракте.

Натрия
бикарбонат усиливает всасывание НПВС,

Противовоспалительное
действие НПВС усиливают глюкокортикоиды
и “медленно действующие” базисные
противовоспалительные препараты
(препараты золота, аминохинолоны)

Анальгезирующий
эффект усиливают наркотические аналыетики
и седативные препараты.

Ацетилсалициловая
кислота (салицилаты)

Обладает
выраженным АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИМ
ЖАРОПОНИЖАЮЩИМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ
действием.

ФАРМАКОДИНАМИКА
(Страчунский) зависит от суточной дозы*-
малые дозы -30-325 мг- вызывают торможение
аггрегации тромбоцитов;средние дозы –
1,5 – 2 г – оказывают анальгетическое и
жаропонижающее действие ;снижают
экскрецию мочевой кислоты;большие дозы
– 4 – 6 г – обладают противовоспалительным
эффектом, усиливают экскрецию мочевой
кислоты.

Мощный
ингибитор синтеза простогландинов,
обладает выраженным анальгезирующим
жаропонижающим и в меньшей степени
противовоспалительным действием, чем
натрия салицилат. Обладает стабилизирующим
лизосомы действием, угнетает освобождение
лизосомальных гидролаз. Подавляет
болевое действие брадикинина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Хорошо всасываетсяГиз ЖКТ в виде
недиссбцийрованных’ молекул преимущественно
пассивной диффузией. Однако, на резорбцию
оказывают влияние другие факторы: способ
приготовления лекарственной формы,
качество и состав наполнителей, степень
наполнения желудка, рН в месте резорбции,
накапливается в стенке желудка
(ульцерогенное действие).

БИОДОСТУПНОСТЬ
При приеме внутрь 80-100% максимальный
уровень в плазме через 1-2 часа эффективная
концентрация в крови длится 4-6 часов; с
белками плазмы связывается незначительно,
при больших дозах до 50%.

ПРИМЕНЕНИЕ:
Ревматизм, неревматические артриты,
подагра, инфекционно-аллергический
миокардит. лихорадочные состояния,
головная и зубная боль, мигрень, невралгии,
миалгии, простудные заболевания,
плевриты, бронхиты. В поздней стадии
беременности для снижения контрактильной
активности миометрия в комплексе с
другими препаратами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
ГКС ускоряют метаболизм и экскрецию.
Аскорбиновая кислота, Кофеин и
Метоклопрамид усиливают всасывание в
ЖКТ. Аспирин ингибирует желудочную
алкаголь-дегидрогеназу, что ведёт к
повышенному уровню этанола в организме,
даже при его умеренном потреблении
(0,15 г/кг; для 60 кг – 9 г -20 г водки).

Противовоспалительные средства - классификация, действие

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ
РЕАКЦИИ

Гастротоксичность

Повышенная
кровоточивость (снижение аггрегации
тромбоцитов в -дозе {amp}gt; 5 г -торможение
синтеза пртромбина в печени; не применять
с антикоагулянтами !).

Реакции
гиперчувствительности кожные сыпи и
др.


Аспириновая триада (синдром Фернан-Видаля)
: полипоз носа и/или придаточных пазух
бронхиальная астма полная непереносимость
аспирина;

Механизмы действия НПВС

Синдром
Рея : у детей до 12 лет с вирусными
инфекциями (грипп, ветряная оспа) ;тяжелая
энцефалопатия, отек мозга и поражение
печени без желтухи, но с высоким уровнем
холестерина и печеночных ферментов;
летальность до 80%;

ПЕРЕДОЗИРОВКА –
салицилизм (шум в ушах, оглушенность,
снижение слуха, головная боль, нарушение
зрения, тошнота и рвота; в тяжелых случаях
нарушения со стороны ЦНС и водно-электролитного
обмена; одышка; нарушения кислотно-основного
состояния; полиурия;гипертермия,
обезвоживание; возрастает потребление
кислорода миокардом – сердечная
недостаточность, отек легких; наиболее
чувствительны дети до 5 лет;

• промывание
желудка;

• введение
активированного угля – до 15 г;

• обильное
питьё (молоко, сок) – до 50 – 100 мл/кг/сут;

• в/в
полиионных гипотонических растворов;

• при
коллапсе – в/в коллоидных растворов;

• при
ацидозе – в/в раствора бикарбоната натрия
(не вводить до определения рН крови ,
особенно у детей , при анурии!);

Противовоспалительные средства - классификация, действие

• в/в
раствор хлорида калия;

• физическое
охлаждение с помощью воды, но не спирта!;

• гемосорбция;

• заменное
переливание крови;

• при
почечной недостаточности – гемодиализ.

Диклофенак-натрий
(производные
фенилуксусной кислоты) (натриевая соль
фенилукеусной кислоты, вольтарен
ортофен)

ФАРМАКОДИНАМИКА
Основной механизм действия вольтарена
в ингибировании простогландинсинтетазы,
ферментной системы, имеющей отношение
к биосинтезу простогландинов. Этим
объясняется его свойство накапливаться
в очаге воспаления и оказывать
противовоспалительный эффект. Не менее
сильное его анальгезирующее и
жаропонижающее действие.По эффективности
при ревматизме не уступает преднизолону
и индометацину.

ФАРМАКОКИНЕТИКЛ

Разрушается
HCL желудочного сока. Всасывается в тонком
кишечнике очень хорошо и через 30 минут
достигает максимальной концентрации
в плазме. 95.7% препарата связывается
сывороточными белками плазмы подобно
аспирину.Выводится с мочой и желчью.

ПРИМЕНЕНИЕ Острый
ревматизм, ревматоидный артрит,
анкилозирующий спондиллит, артрозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С
аспирином приводит к более быстрой
элиминации вольтарена. Может усиливать
действие антикоагулянтов, подавляет
агрегацию тромбоцитов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Язвенная болезнь, первые три месяца
беременности.

Ибупрофен
(производные
пропионовой кислоты)

ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм
действия до конца не изучен, однако,
важное значение имеет его способность
понижать проницаемость капилляров и
стабилизировать лизосомные мембраны,
а также обладает антипростогландиновым
действием. Стимулирует гипофизарно-адреналовую
систему, благодаря чему уменьшается
отек и боль в суставах, их тугоподвижность
, увеличивается сила удержания предметов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Хорошо
и быстро (80%) всасывается из всех отделов
ЖКТ. При дозе 0.2 или 0.4 максимальная
концентрация в плазме 150-200 мг/л
соответственно через 45-90 минут. При
одновременном приеме пищи резорбция
замедляется , а максимальный его уровень
в плазме снижается на 50% , через 6 часов
содержание в крови заметно снижается
, а к 24 часам не определяется.

ПРИМЕНЕНИЕ
Ревматоидные артриты, артрозы, болезнь
Бехтерева, миазиты, миалгии, невриты,

травматические
повреждения опорно-двигательного
аппарата. Менее активен при острых
формах ревматизма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов,
сульфаниламидов, дифенина.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головокружение, шум в ушах, нарушения
сна, депрессия, тошнота, рвота, кровотечения
из желудка и кишечника, желтуха,
аллергические реакции,нарушения зрения,
задержка жидкости в организме, отеки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Язвенная болезнь, болезни печени,
бронхиальная астма. Следует избегать
применения во время беременности.

Индометацин
(производные
индолуксусной кислоты)

ФАРМАКОДИНАМИКА
Оказывает жаропонижающее болеутоляющее
и противовоспалительное действие. По
жаропонижающему эффекту сильнее, чем
аспирин или фенацетин. В основе
жаропонижающего эффекта лежит способность
угнетать синтез простогландинов группы
Е. Обладает выраженной анальгезирующей
активностью, превосходя аспирин.

Анальгезирующее действие зависит от
степени выраженности воспалительного
процесса, что говорит о преимущественном
переферическом антиноцептивном
действии препарата. Является мощным
антифлогистиком.Его блокирующее влияние
на синтез простогландинов используется
даже в биохимических исследованиях при
ингибировании ЦОГ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Быстро и полностью всасывается в
пищеварительном тракте.Биодоступность:после
приема внутрь и ректального введения
90-100% максимальное содержание препарата
в плазме крови после перорального
введения отмечается через 2 часа, а после
ректального 3-4 часа.

Период
полувыведения 4 часа. Терапевтическая
концентрация в крови 1-3 мг/л возникает
после приема внутрь 0.025-0.075 г. В плазме
крови 90-97% препарата связывается
белками-альбуминами. В малом количестве
проникает в спинно-мозговую жидкость.
Распределяется равномерно Т1/2=3-11 часов.
В случае патологии желчных путей Т1/2
удлинняется.

В печени метаболизируется
80% препарата, причем образуются прочные
соединения с глюкуроновой кислотой, а
частично препарат деметилируется и
отщепляется хлорбензоиловый радикал.
Метаболиты не обладают противовоспалительными
действиями. Выделяется с мочой и желчью
до 35% в виде глюкуронида, 10 20% в неизменном
виде.

ПРИМЕНЕНИЕ При
ревматизме и неревматических воспалительных
процессах, анкилозирующем
спондиллите.остеоартрозах, псориатическом
и подагрическом артритах, тромбофлебитах,
системной красной волчанке,нефрите.рефрактерной
лимфогранулематозной лихорадке. Можно
назначать при беременности ( 31-32 недели).

Противовоспалительные препараты для детей

Препараты

Путь
введения

Разовая
доза

Макси

мальная
суточная доза

Число
приемов

Особенности
применения

Амфотерицин
В

в/в

0,25
мг/кг – 1 мг/кг

1,5
мг/кг

1

Длительность
инфузии 6 часов

Кетоконозол

per
os

200
мг

400
мг

1

Во
время еды

Флуконазол

в/в

per
os

200-400
мг

800
мг

1

Коррекция
дозы при нарушении функции почек

Итраконазол

per
os

0,1-0,2
г

0,4
г

1-2

После
еды

Гризеофульвин

per
os

1
г

1
г

1

Во
время еды с 1 чайной ложкой растительного
масла

Тербинафин

per
os

250
мг

250
мг

1

При
проведении комбинированной терапии
следует учитывать, что подавляющее
большинство противогрибковых препаратов
(флуконазол, кетоконазол и другие)
являются ингибиторамы цитохрома Р-450
печени, что замедляет метаболизм и
повышает токсичность многих препаратов
(теофиллин, цизаприд, астемизол, мидазолам,
триазолам, циклоспорин, пероральные
контрацептивы), или снижает эффективность,
например, терфенадина. Противогрибковые
препараты повышают токсичность непрямых
антикоагулянтов, противовирусных
препаратов.

Среди
осложнений терапии при применении
препаратов системного действия чаще
встречаются расстройства со стороны
ЖКТ и печени, а также нейро-и
гематотоксичность. Возможно развитие
аллергических реакций.

Детям преимущественно назначают НПВП.

Владимир Владимирович Квасовка

Разрешенные противовоспалительные препараты для детей:

  • Парацетамол;
  • Ибупрофен;
  • Найз;
  • Сулиндак;
  • Флурбипрофен.

Гормональные и средства базисной терапии назначают только детям старше 3 лет в крайних случаях.

ПВП при беременности и в период грудного вскармливания

Перечень разрешенных лекарств:

  • Парацетамол;
  • Диклофенак, Ибупрофен – только в I, II триместре;
  • АСК в дозировке 80-300 мг в сутки.

Индометацин способствует продлению беременности, его назначают при угрозе преждевременных родов.

ПВП помогают быстро справиться с болью различного происхождения, жаром. ЛС имеют много противопоказаний и побочных эффектов, перед началом лечения обязательно нужно внимательно изучить аннотацию.

Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника

1) М-холиноблокаторы
(препараты группы атропина): – атропин;
– метацин; – скополамин; – платифиллин.
Препараты данной подгруппы устраняют
излишнюю активность блуждающего нерва.

2) Ганглиоблокаторы
(иногда): – пирилен; – бензогексоний.

3) Спазмолитики
миотропного действия – папаверин
(Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0,04 и в амп. по 2
мл 2% раствора) – устраняет болезненные
спазмы кишечника; – но-шпа (Nospanum; в таб.
0,04 и в амп.) – модифицированная молекула
папаверина.

По сути последние
два препарата обладают одинаковыми
эффектами. В зависимости от степени
болевого синдрома, используют
таблетированную или инъекционную формы
препаратов.

Выделяют также
следующие средства, снижающие перистальтику
кишечника (антидиарейные): 1) адсорбенты
(уголь активированный, холестирамин),
2) вяжущие (танин), 3) обволакивающие, 4)
антидиарейные средства, устраняющие
повышенную активность вагуса (реасек,
имодиум). Эта подгруппа средств является
антагонистами ацетилхолиновой стимуляции
интрамуральных нервных сплетений
кишечника.

Имодиум не обладает
центральным действием, поскольку не
проникает через ГЭБ. Активным веществом
препарата является производное
галоперидола лоперамид. Выпускается в
двух лекарственных формах, а именно, в
капсулах по 0,002 и в виде раствора для
приема внутрь (флаконы по 100 мл).
Фармакологическое действие имодиума
связано с непосредственной стимуляцией
опиоидных рецепторов кишечника, что
приводит к выраженному снижению тонуса
и моторики последнего.

При этом препарат
повышает тонус анального сфинктера.
Действие имодиума развивается быстро
и продолжается 4-6 часов. Показанием к
применению является острая диарея
(диарея “путешественников”). Разовая
доза составляет 2-4 мг, суточная не должна
превышать 16 мг. Побочные эффекты: со
стороны ЖКТ могут развиться сухость во
рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт,
тошнота, запор; со стороны ЦНС иногда
пациенты отмечают чувство усталости,
сонливость, головокружение и головную
боль. Возможны аллергические реакции.

Средства, усливающие моторику кишечника

В этой подгруппе
прежде всего следует сказать о средствах,
усиливающих моторику кишечника путем
воздействия на его рецепторы. При этом
стимулирующее влияние могут оказать
средства, действующие на афферентную
и эфферентную иннервацию.

Средства, повышающие
тонус холинергических нервов: –
М-холиномиметики (ацеклидин) и
антихолинэстеразные средства (прозерин).
Данные препараты с успехом используются
при гипотонии или атонии кишечника.
Иногда используют вазопрессин, обладает
стимулирующим миотропным действием.

К средствам, которые
усиливают сократительную активность
кишечника, относят слабительные средства.

Слабительные – это
средства, ускоряющие опорожнение
кишечника, путем усиления перистальтики
кишечника и повышения выведения воды
с калом. Последнее является следствием
нарушения всасывания воды из просвета
кишечника, или увеличение ее секреции.
В настоящее время создано большое
количество слабительных ЛС, отсюда и
множество классификаций препаратов
этой группы.

I. Слабительные
средства, влияющие на весь кишечник.
Солевые слабительные: магния (английская
соль) и натрия (глауберова соль) сульфаты.

При их приеме
повышается осмотическое давление в
просвете кишечника, что препятствует
абсорбции жидкой части химуса и соков.
Объем содержимого кишечника возрастает,
это приводит к возбуждению механорецепторов
и усилению перистальтики. Солевые
слабительные действуют на весь кишечник,
эффект возникает через 1-3 часа с момента
приема.

Назначают солевые
слабительные при острых отравлениях,
при острых запорах, перед операцией для
очистки кишечника, перед проктологическим
исследованиями, а также совместно с
некоторыми противоглистными препаратами
для изгнания глистов. Солевое слабительное
разводят в четверти стакана воды и
запивают двумя стаканами воды. Это самые
сильные слабительные, быстрее всех
действуют и прекращают дальнейшее
всасывание ядов из кишечника.

II. Слабительные
средства, действующие преимущественно
на тонкую кишку. Касторовое масло (Oleum
Ricini; в кап. по 1,0 и в флак. по 30,0 и 50,0) в
двенадцатиперстной кишке под действием
панкреатической липазы гидролизуется
с освобождением глицерина и рициноловои
кислоты. Последняя раздражает клетки
слизистой оболочки кишечника, тормозит
процесс активного всасывания воды и
электролитов, что приводит к повышению
моторики и ускоряет опорожнение
кишечника.

Многоатомный спирт – глицерин,
обволакивая слизистую оболочку, облегчает
продвижение содержимого.Эффект
проявляется через 2-6 часов, иногда при
этом бывают умеренные спастические
боли в животе. Показания к применению
те же, что и у солевых слабительных, и
кроме этого, при рентгенологическом
исследовании кишечника (действуют
мягче, чем солевые слабительные), а также
в комплексной стимуляции родов и, ранее,
при лечении энтеритов (старый метод).
Препараты данной группы противопоказаны
при острых отравлениях жирорастворимыми
ядами (керосином, бензином).

III. Слабительные
средства, действующие на толстый
кишечник. Препараты, действующие
преимущественно на толстый кишечник,
имеют большое практическое значение.
В этой группе средств выделяют препараты:
1. Растительного происхождения. 2.
Синтетики. 3. Различные лекарственные
средства.

Из препаратов
растительного происхождения, содержащих
так называемые антрагликозиды (состоят
из сахаров и производных антрацена,
например, из эмодина и хризофановои
кислоты), применяют препараты корня
ревеня, листьев и корня сенны,
александрийского листа, корня крушины,
солодкового корня, инжира, сливы.

Слабительные растительного происхождения
используют в форме порошков, таблеток,
сухих экстрактов, настоек, капель,
свечей. В тонкой кишке антрагликозиды
(эмодин, хризофановая кислота) всасываются,
поступают в кровь, а в толстой кишке,
напротив, из крови выделяются в ее
просвет и раздражают рецепторы толстой
кишки, что вызывает сокращение мышц
всего этого отдела кишечника.

К синтетическим
средствам относят фенолфталеин в виде
таблеток (пурген), изафенин, бисакодил,
пикосульфат (гутталакс). Слабительный
эффект развивается через 6-8-12 часов.
Существуют и стандартизированные
препараты: калифиг (инжир, сена – экстракты,
масло гвоздики и масло александрийского
листа, мяты), регулакс (сена – листья и
плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин
и др.), кафиол.

Основные показания
к применению данных средств: хронические
запоры; острые запоры до и после операций;
для облегчения дефекации при геморрое,
для облегчения дефекации при трещинах
прямой кишки; атония кишечника, вызванная
стрессом, неправильным питанием,
нарушением диеты, малоподвижным образом
жизни. Эти препараты принимают один раз
в день, обычно перед сном, в зависимости
от привычки к акту дефекации.

При назначении
этих препаратов не нарушается пищеварение
и всасывание в тонком кишечнике. Препараты
обычно хорошо переносятся, но при
длительном приеме некоторых из них
(препараты ревеня) иногда возникают
хронические тяжелые нарушения функции
печени. Такие препараты не следует
назначать кормящим матерям, поскольку,
выделяясь с молоком, они могут вызвать
диарею у ребенка.

При хронических
запорах применяют также синтетические
средства – фенолфталеин (пурген) в виде
таблеток, изафенин, бисакодил, пикосульфат
(гутталакс).

Слабительные
средства любого механизма действия не
следует назначать длительно, поскольку
происходит интенсивная потеря катионов,
особенно калия, с фекалиями. Развивается
гипокалиемия, гипокалигистия, нарушается
синтез ацетилхолина вообще и в кишечнике
в частности. Это сопровождается запорами,
анорексией, мышечной слабостью, угнетением
рефлексов, парезом мочевого пузыря.

Противовоспалительные препараты для детей

Препарат

Биодоступ

ность
(%)

Связь
с белком (%)

Т
½ (час.)

Биотранс

формация

Путь
выведения

Амфотерицин
В

90

24

с
мочой

Кетоконазол

84-99

8

частичная

с калом
57%

с
мочой 13%

Флуконазол

90

11-12

30

отсутствует

с
мочой

Итраконазол

99,8

подвергается
метаболизму

Тербинафин

99

17

Показаниями для
применения противогрибковых препаратов
являются поверхностные (локализованные)
или глубокие (системные) микозы. Дозы
препаратов для системного применения
назначают с учетом функции почек (табл.
38).

Таблица
38

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Лечение спины и позвоночника
Adblock detector