Препарат “Анальгин”: состав, инструкция

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита – неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме).

Связь активного метаболита с белками – 50-60%.

Метаболизируется в печени, выводится почками.

В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Явления побочные

Со стороны мочевыделительной системы:нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения:агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Прочие:снижение артериального давления.

Метамизол натрия усиливает эффекты этанола.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении метамизол натрия вытесняет из связи с белком иувеличивает активность пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов; индометацина.

При одновременном применении седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

При одновременном применении кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, пропранолол усиливают эффект (замедляют инактивацию) метамизола натрия.

При одновременном применении фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы уменьшают эффективность метамизола натрия.

Одновременное применение других ненаркотических анальгетиков, трициклических антидепрессантов, контрацептивных гормональных лекарственных средств, аллопуринола может привести к усилению токсичности метамизола натрия.

Одновременное применение миелотоксических лекарственных средств усиливает проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Препарат «Анальгин» может вызвать:

  • нарушения в работе почек, олигурию, протеинурию, анурию, интерстициальный нефрит;
  • агранулоцитоз, окрашивание урины в красный цвет, лейкопению, отек Квинке, тромбоцитопению;
  • аллергические реакции, злокачественную экссудативную эритему, бронхоспастический синдром, снижение АД;
  • инфильтраты в месте инъекции.

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Анальгин может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Нарушение функции почек;
  • Олигурию;
  • Анурию;
  • Интерстициальный нефрит;
  • Протеинурию;
  • Окрашивание мочи в красный цвет;
  • Крапивницу (в том числе на слизистых оболочках носоглотки и конъюнктиве);
  • Ангионевротический отек;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Злокачественную экссудативную эритему;
  • Бронхоспастический синдром;
  • Анафилактический шок;
  • Агранулоцитоз;
  • Лейкопению;
  • Тромбоцитопению;
  • Снижение артериального давления;
  • Инфильтраты в месте внутримышечного введения.

Передозировка Анальгина может сопровождается рядом симптомов:

  • Тошнотой;
  • Рвотой;
  • Гастралгией;
  • Олигурией;
  • Гипотермией;
  • Снижением артериального давления;
  • Тахикардией;
  • Одышкой;
  • Шумом в ушах;
  • Сонливостью;
  • Бредом;
  • Нарушением сознания;
  • Острым агранулоцитозом;
  • Геморрагическим синдромом;
  • Острой почечной и/или печеночной недостаточностью;
  • Судорогами;
  • Параличом дыхательной мускулатуры.

Лечение состоит в промывании желудка, назначении активированного угля и солевых слабительных, а также в проведении форсированного диуреза и гемодиализа. При развитии судорожного синдрома необходимо внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Нестероїдний протизапальний засіб, похідна піразолону. Неселективно блокує циклооксигеназу, знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- і пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля і Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу.

Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Виявляє аналгезуючу, жарознижувальну і деяку спазмолітичну (відносно гладкої мускулатури сечовивідних і жовчних шляхів) дію.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому введенні швидко і повністю всмоктується у кров. У печінці піддається окислювальному дезамінуванню з утворенням активного метаболіту. Зв’язок активного метаболіту з білками – 50–60 %. У дітей процеси дезамінування проходять дещо повільніше, ніж у дорослих. При частому введенні (частіше ніж 4 рази на добу) у дітей можлива кумуляція препарату та інтоксикація.

Показання

Больовий синдром малої і середньої інтенсивності різного походження і локалізації (головний, зубний біль, опіки, біль у післяопераційному періоді, дисменорея, артралгії, невралгії, радикуліти, міозити); гіпертермічний синдром, гарячкові стани (при грипі, гострих респіраторних та інших інфекціях); ниркова і печінкова коліки (у комбінації зі спазмолітичними засобами).

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу. Підвищена індивідуальна чутливість до інших похідних піразолону. Агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія. Печінкова і/або ниркова недостатність. Спадкова гемолітична анемія, пов’язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Напади астми, спричинені ацетилсаліциловою кислотою.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом 

: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Препарат "Анальгин": состав, инструкция

Лечение:промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Через високу імовірність розвитку фармацевтичної несумісності не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Етанол – підсилюється ефект етанолу.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину – одночасне застосування може призвести до розвитку вираженої гіпотермії.

Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не слід застосовувати під час лікування анальгіном.

Циклоспорин – при одночасному застосуванні знижується концентрація циклоспорину у крові.

Пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, фенітоїн, ібупрофен та індометацин – анальгін збільшує активність цих препаратів шляхом витіснення їх зі зв’язку з білком.

Фенілбутазон, барбітурати та інші гепатоіндуктори при одночасному застосуванні зменшують ефективність анальгіну.

Ненаркотичні аналгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви та алопуринол – одночасне застосування анальгіну з цими препаратами може призвести до посилення його токсичності.

Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокордин) підсилюють знеболювальну дію анальгіну.

Кодеїн, гістамінові Н2-блокатори та пропранолол підсилюють ефект анальгіну.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату з сульфаніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід).

При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність проявів гіперчутливості та появи інших побічних ефектів.

Метамізол у високих дозах може призвести до збільшення концентрації метотрексату у плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (на травну систему і систему кровотворення).

При одночасному застосуванні з сарколізином, мерказолілом (тіамазолом), препаратами, що пригнічують активність кісткового мозку, у т. ч. препаратами золота, збільшується імовірність гематотоксичності, у т. ч. розвитку лейкопенії.

Спосіб застосування та дози

При парентеральному введенні необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій, у т. ч. з летальним наслідком) і наявність умов для проведення протишокової терапії.

У хворих на атопічну бронхіальну астму і полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості.

Виключається застосування для зняття гострого болю у животі невстановленого генезу (до з’ясування причини).

При призначенні хворим з гострою серцево-судинною патологією необхідний ретельний контроль за гемодинамікою. З обережністю застосовують при інфаркті міокарда, при лікуванні цитостатиками, при хронічному алкоголізмі, обтяженому алергологічному анамнезі.

Не рекомендується регулярне тривале застосування препарату через мієлотоксичність метамізолу натрію; необхідно контролювати картину периферичної крові (лейкоцитарну формулу).

При застосуванні лікарського засобу можливий розвиток агранулоцитозу, у зв’язку з чим у разі появи без видимої причини підвищення температури, ознобу, болю у горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також запалення зовнішніх статевих органів і заднього проходу необхідна негайна відміна препарату.

Підшкірне введення препарату не застосовувати через можливе подразнення тканин.

У період лікування можливе забарвлення сечі у червоний колір (за рахунок виділення метаболіту), що не має клінічного значення.

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

  • літнього віку – може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травної системи;
  • із запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона.

Застосування лікарського засобу необхідно припинити при появі висипів на шкірі та слизових оболонках.

Натрію метабісульфіт рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Препарат містить 1,533 ммоль (35,235 мг)/дозу натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказаний у період вагітності, особливо в I триместрі і в останні 6 тижнів.

Під час лікування слід припинити годування груддю, оскільки метамізол натрію проникає у грудне молоко

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування не допускається керування автотранспортом та інші потенційно небезпечні види діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Призначати внутрішньом’язово і внутрішньовенно струминно. Спосіб введення та доза залежать від тяжкості захворювання і визначаються індивідуально. Знеболювальний ефект при внутрішньовенному введенні вищий, ніж при внутрішньом’язовому.

Розчин, який вводиться, повинен мати температуру тіла. Для запобігання різкому зниженню артеріального тиску внутрішньовенне введення потрібно проводити повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), пацієнт повинен знаходитись у положенні лежачи, необхідний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і дихання. Процедура вимагає наявності умов для проведення протишокової терапії. При внутрішньовенному введенні необхідно використовувати довгу голку.

Дорослим призначати по 0,5–1 мл (250–500 мг) 2–3 рази на день. Максимальна разова доза при обох шляхах введення – 1 мл (500 мг), добова – 2 мл (1 г).

Дітям віком до 1 року призначати у дозі 0,01 мл/кг маси тіла. Дітям до 1 року препарат вводять тільки внутрішньом’язово.

Тривалість застосування – до 3 діб.

Дітям віком від 1 року вводити 0,1 мл на 1 рік життя 1–2 рази на добу. Тривалість застосування – до 3 діб.

Препарат "Анальгин": состав, инструкция

Дітям віком до 1 року препарат вводити тільки внутрішньом’язово. Дітям застосовувати під наглядом лікаря за серйозними та життєвими показаннями.

Передозування

Симптоми: гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, гастралгія, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.

Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля. Проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. При розвитку судомного синдрому проводити внутрішньовенне введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.

Побічні реакції

З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, висипання на шкірі та слизових оболонках, свербіж, кропив’янка, кон’юнктивіт, набряк Квінке; рідко – синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспастичний синдром, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія.

Розлади у місці введення: інфільтрати у місці введення (при внутрішньом’язовому введенні), гіперемія, набряк, локальні висипи та свербіж шкіри у місці введення.

У разі появи будь-яких небажаних реакцій необхідно припинити застосування лікарського засобу та обов’язково звернутися до лікаря.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Лечение спины и позвоночника
Adblock detector