Толперизона гидрохлорид инструкция по применению

Содержание

Взаимодействие

Таблетки 50 мг. Покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «50» на одной стороне.  Таблетки 150 мг. Покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «150» на одной стороне.  На изломе.

Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм, не имеется. Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, он не вызывает седативный эффект, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

 Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающем применение комбинации толперизон  лидокаин, нет. Возможно применение сочетанно с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.

Нозологии

(Данные взяты из действующего вещества Tolperisone). • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. • G24 Дистония. • G24,8,0* Гипертонус мышечный. • G25,9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. • G35 Рассеянный склероз. • G80 Детский церебральный паралич. • G80,0 Спастический церебральный паралич.

• G93,4 Энцефалопатия неуточненная. • G99,2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. • I70,2 Атеросклероз артерий конечностей. • I73,0 Синдром Рейно. • I73,1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. • I73,8 Другие уточненные болезни периферических сосудов.

• I79,2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. • M19,9 Артроз неуточненный. • M34 Системный склероз. • M47 Спондилез. • M47,8 Другие спондилезы. • M54,4 Люмбаго с ишиасом. • M62,4 Контрактура мышцы. • R25,2 Судорога и спазм. • R26,2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика. • Z54,0 Период выздоровления после хирургического вмешательства.

Взаимодействие

 • Миорелаксант центрального действия [н-Холинолитики (миорелаксанты)].

 Фармакологическое действие — миорелаксирующее.

 • н-Холинолитики (миорелаксанты).

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Толперизона гидрохлорид инструкция по применению

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

  • пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
  • лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
  • нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
  • органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
  • костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
  • мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
  • лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
  • прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Взаимодействие

 Гиперчувствительность, миастения gravis, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
 Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства. В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,. Очень редко – анемия, лимфаденопатия. Редко – реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок. Нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия. Нечасто – нарушение сна, бессонница; редко – слабость, депрессия; очень редко – спутанность сознания. Нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Редко – снижение остроты зрения. Редко – шум в ушах, вертиго. Нечасто – артериальная гипотензия; редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко – брадикардия. Редко – одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. Нечасто – дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко – боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Редко – печеночная недостаточность средней степени. Редко – аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Нечасто – боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения. Редко – энурез, протеинурия. Нечасто – астения, чувство усталости, недомогание; редко – ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке. Редко – гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – гиперкреатининемия. *В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
толперизона гидрохлорид 50 мг
150 мг
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 0,73/2,19 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,8/2,4 мг; стеариновая кислота — 1,7/5,1 мг; тальк — 4,5/13,5 мг; МКЦ — 14/42 мг; крахмал кукурузный — 29,77/89,31 мг; лактозы моногидрат — 48,5/145,5 мг
оболочка пленочная: кремния диоксид коллоидный — 0,045/0,089 мг; титана диоксид (Е171 — 77891) — 0,244/0,487 мг; лактозы моногидрат — 0,392/0,785 мг; макрогол 6000 — 0,392/0,785 мг; гипромеллоза — 3,927/7,854 мг

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

 Возможно. Головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Толперизон является достаточно безопасным лекарственным средством. Наиболее частыми побочными эффектами являются головные боли, артериальная гипотензия, тошнота и рвота, аллергические реакции.

Передозировка

Явления передозировки крайне редки, требуют симптоматического лечения. Как правило. имеет место гипотензивная реакция, а также явления со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.

Противопоказания

Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит); Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (в тч спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия). Заболеваний. Возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз.

 Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; Миастения; Детский возраст до 3 лет.

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей). Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия). Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм). Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

 Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Толперизона гидрохлорид инструкция по применению

Повышенная чувствительность (в т.ч. к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Толперизон показан в достаточно большом количестве неврологических заболеваний:

  • гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
  • спинальный автоматизм;
  • мышечный спазм различного генеза;
  • дистонические явления с ригидностью мышц;
  • облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
  • диабетическая ангиопатия;
  • перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
  • постэнцефалитный паркинсонизм;
  • болезнь Литтля (форма ДЦП).

Имеется ряд противопоказаний для назначения Толперизона:

  • беременность и лактация;
  • миастения;
  • возраст до 1 года;
  • аллергические реакции.
  • церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
  • экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
  • облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
  • энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
  • детский спастический паралич;
  • посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
  • трофическая язва голени;
  • гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
  • последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).
  • миастения гравис;
  • недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Способ применения и дозы


Мидокалм
Мидокалм

Названия

 Русское название: Мидокалм.
Английское название: Mydocalm.


ATX код

 M03BX04 Толперизон.


Фарм Группа

 • Миорелаксант центрального действия [н-Холинолитики (миорелаксанты)].


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Tolperisone).
• G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит.
• G24 Дистония.
• G24,8,0* Гипертонус мышечный.
• G25,9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное.
• G35 Рассеянный склероз.
• G80 Детский церебральный паралич.
• G80,0 Спастический церебральный паралич.
• G93,4 Энцефалопатия неуточненная.
• G99,2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках.
• I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт.
• I70,2 Атеросклероз артерий конечностей.
• I73,0 Синдром Рейно.
• I73,1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера].
• I73,8 Другие уточненные болезни периферических сосудов.
• I79,2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M34 Системный склероз.
• M47 Спондилез.
• M47,8 Другие спондилезы.
• M54,4 Люмбаго с ишиасом.
• M62,4 Контрактура мышцы.
• R25,2 Судорога и спазм.
• R26,2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• Z54,0 Период выздоровления после хирургического вмешательства.


Компоненты препарта

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
толперизона гидрохлорид 50 мг
150 мг
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 0,73/2,19 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,8/2,4 мг; стеариновая кислота — 1,7/5,1 мг; тальк — 4,5/13,5 мг; МКЦ — 14/42 мг; крахмал кукурузный — 29,77/89,31 мг; лактозы моногидрат — 48,5/145,5 мг
оболочка пленочная: кремния диоксид коллоидный — 0,045/0,089 мг; титана диоксид (Е171 — 77891) — 0,244/0,487 мг; лактозы моногидрат — 0,392/0,785 мг; макрогол 6000 — 0,392/0,785 мг; гипромеллоза — 3,927/7,854 мг

Описание лекарственной формы

 Таблетки 50 мг. Покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «50» на одной стороне.
 Таблетки 150 мг. Покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «150» на одной стороне.
 На изломе. Белого или почти белого цвета.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — миорелаксирующее.


Фармакодинамика

 Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2 в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.


Фармакокинетика

 После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается спустя 0,5–1 ч, биодоступность составляет около 20%.
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.


Показания к применению

 Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (в тч спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия). Заболеваний. Возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
Болезнь Литтла (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Миастения;
Детский возраст до 3 лет.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм в эти периоды не рекомендуется.


Побочные эффекты

 Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).


Взаимодействие

 Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм, не имеется.
Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, он не вызывает седативный эффект, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.
Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.
Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.


Способ применения и дозы

 Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
 Взрослым и детям с 14 лет. Обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день.
 Детям от 3 до 6 лет. Мидокалм назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг; 7–14 лет – 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).


Передозировка

 Данных о передозировке препаратом Мидокалм не поступало.
 Лечение. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.


Особые указания

 Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.


Условия отпуска из аптек

 По рецепту.


Условия хранения

 В сухом месте, при температуре 15–30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Tolperisone.

 Гиперчувствительность, миастения gravis, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Tolperisone.

 Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко – анемия, лимфаденопатия.
 Со стороны иммунной системы. Редко – реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
 Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
 Со стороны психики. Нечасто – нарушение сна, бессонница; редко – слабость, депрессия; очень редко – спутанность сознания.
 Со стороны нервной системы. Нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
 Со стороны органа зрения. Редко – снижение остроты зрения.
 Со стороны органа слуха. Редко – шум в ушах, вертиго.
 Со стороны ССС. Нечасто – артериальная гипотензия; редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко – брадикардия.
 Со стороны дыхательной системы. Редко – одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
 Со стороны ЖКТ. Нечасто – дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко – боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко – печеночная недостаточность средней степени.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко – аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
 Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто – боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко – энурез, протеинурия.
 Общие расстройства. Нечасто – астения, чувство усталости, недомогание; редко – ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
 Лабораторные показатели. Редко – гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – гиперкреатининемия.
*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Гедеон Рихтер-РУС

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.  Взрослым и детям с 14 лет. Обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день.  Детям от 3 до 6 лет. Мидокалм назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг; 7–14 лет – 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).


Названия

 Русское название: Толперизон-OBL.
Английское название: Tolperizon-OBL.


Фармакодинамика

 Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.


Показания к применению

 Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.


Противопоказания

 Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.


Фарм Группа

 • н-Холинолитики (миорелаксанты).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказан при беременности, в период лактации.


Побочные эффекты

 Возможно. Головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).


Взаимодействие

 Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.


Способ применения и дозы

 При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м – по 100 мг 2 раза/сут; в/в – 100 мг/сут однократно.


Ограничения к использованию

 Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Названия

Толперизон Лидокаин

Tolperisonum Lidocainum (

Tolperisoni Lidocaini)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Мидокалм®-Рихтер 0.0328
Лидамитол 0
Толперизон Лидокаин 0

 Русское название: Мидокалм. Английское название: Mydocalm.

 Русское название: Толперизон-OBL. Английское название: Tolperizon-OBL.

Фарм Группа

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон  лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно ({amp}gt;99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Толперизона гидрохлорид инструкция по применению

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2 в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

 После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается спустя 0,5–1 ч, биодоступность составляет около 20%. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Фармакокинетика

Особые указания

Действие препарата усиливается при совместном приеме с наркозными препаратами, периферическими миорелаксантами, клонидином и некоторыми психоактивными веществами, действующими на ретикулярную формацию мозга.

С осторожностью следует использовать при необходимости выполнять работу, требующую быстрых психомоторных реакций и внимания (например, вождение).

 Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Толперизон

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм в эти периоды не рекомендуется.

 Противопоказан при беременности, в период лактации.

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Комбинация толперизон  лидокаин может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместр беременности).

При нарушениях функции печени

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с тяжелым поражением почек. При нарушениях функции почек легкой и средней степени следует особенно тщательно подбирать дозу толперизона.

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Условия хранения

 По рецепту.

 В сухом месте, при температуре 15–30 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Толперизона гидрохлорид инструкция по применению

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Актуальная цена Толперизона неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Последняя цена продажи ближайшего аналога (Толперизон-OBL) составляла от 160 рублей (таблетки 50 мг, 30 шт. в упаковке) до 200–215 рублей (таблетки 150 мг, 30 шт. в упаковке).

Раствор хранят в холодильнике при температуре от 8 до 15 градусов. Таблетки не требуют особых условий хранения, кроме комнатной температуры. Срок годности раствора и таблеток Толперизона равен 3 годам.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Лечение спины и позвоночника
Adblock detector