Золедроновая кислота инструкция по применению при остеопорозе

Аналоги и заменители

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)• остеопороз;• избыточное содержание кальция в костях (гиперкальциемия);

• злокачественные образования и новообразования, метастазы костной ткани.

Механизм действияГлавное действующее вещество в составе Золендроновой кислоты – биофосфонат, повышает активность молодых клеток ткани кости и высвобождает излишнее количество кальция.

Данный процесс сопровождается снижением уровня кальция и фосфора в крови и выведением из организма с мочой.Препарат на основе Золендроновой кислоты активно используется в ядерной медицине.

Он позволяет быстро и максимально точно выявить патологии костной ткани и начать необходимое лечение пациента.

Клинически доказана способность золендроната продлевать активность мезенхимальных стволовых клеток.

Противопоказания1. Чувствительность к биофонсфонатам.2. Беременность. Доказано, что золендроновая кислота оказывает прямое негативное воздействие на внутриутробное развитие плода. Исследования на лабораторных мышах доказали, что биофосфонат вызывает пороки скелета, внутренних и внешних органов.

Естественно, что подобные испытания не могли проводиться у беременных женщин напрямую. В связи с этим, пациентка «в положении» и ее лечащий врач должны быть предупреждены обо всех побочных эффектах золендроновой кислоты. При приеме курса терапии данным препаратом необходимо предохраняться от наступления беременности.

3. Грудное вскармливание, хотя не доказан факт прямого проникновения биофосфонатов в грудное молоко, известно об их способностях — в течении продолжительного срока накапливаться в костной ткани.

Форма выпускаЗолендроновая кислоты выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций.

Способ применения (дозировка)При капельном введении максимально допустимая доза – 8 капель в течение пятнадцати минут. Максимальная разовая доза не должна превышать четырех мг.

  • Регистрационный номер: ЛCP-003578/10-290410
  • Торговое название препарата: Резокластин ФС
  • Международное непатентованное название: золедроновая кислота (zoledronic acid)
  • Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • Состав: 1 мл концентрата содержит:
  • активное вещество:
  • вспомогательные вещества:
  • 1 флакон содержит 5 мл (4 мг золедроновой кислоты) или 6,25 мл (5 мг золедроновой кислоты) концентрата

Золедроновой кислоты моногидрат 0,85 мг (соответствует золедроновой кислоте безводной) 0,80 мг D-Маннитол 44,0 мг Натрия цитрата дигидрат 5,5 мг (соответствует натрию цитрату безводному) 4,8 мг Вода для инъекций до 1,0 мл

  1. Описание: Прозрачная бесцветная жидкость
  2. Фармакотерапевтическая группа: ингибитор костной резорбции — бисфосфонат
  3. Код ATX: М05ВА08

Фармакологическое действие Фармакодинамика Препарат «Резокластин ФС» относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота кроме ингибирующего действия на резорбцию кости обладает прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая киелота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Золедроновая кислота инструкция по применению при остеопорозе

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Сmах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Сmах, до повторной инфузии на 28 день.

Связь с белками плазмы — 56 %. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму.

От 20 до 50 % выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с периодом полувыведения (Т½) — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с Т½ — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55 % введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3 % золедроновой кислоты.

Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золендроновой кислоты на 30 % в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Показания к применению

  • Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
  • Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).
  • Постменопаузальная форма первичного остеопороза.
  • Сенильная форма первичного остеопороза.
  • Вторичный остеопороз.
  • Костная болезнь Педжета.
  • Противопоказания Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин).
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
  • С осторожностью при нарушении функции почек, при выраженной печеночной недостаточности (нет данных по применению), у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
  • Способ применения и дозы Резокластин ФС вводится внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

При метастатическом поражении костей при злокачественных солидных опухолях и миеломной болезни рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг, каждые 3-4 недели. Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг в сутки и витамин D в дозе 400 ME в сутки.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза с целью увеличения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, рекомендуемая доза Резокластина ФС составляет 5 мг, один раз в год.

При вторичном остеопорозе рекомендуемая доза Резокластина ФС составляет 5 мг, один раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Характеристика больных, включенных в исследование

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Так как, костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения золедроновой кислоты.

Повторное лечение золедроновой кислотой костной болезни Педжета. После первого введения препарата наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется.

Однако возможность повторного введения препарата может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации активности щелочной фосфатазы сыворотки крови, повышение ее активности в динамике, а также наличия клинических признаков костной болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой Дозы золендроновой кислоты.

Резокластин ФС — официальная инструкция по применению, аналоги

Препарат Зомета относится к ингибиторам резорбции костной ткани, производны бифосфонатов.

Зомета выпускают в виде порошка золендровой кислоты 4 мг для приготовления раствора для внутривенного введения или таблеток.

О препарате зомета

Зомета – один из препаратов золендроновой кислоты производства компании Новартис, который назначают для профилактики переломов у взрослых пациентов с костными метастазами при раке (например, множественная меланома или прогрессирующий рак предстательной железы) и для лечения гиперкальциемии, возникшей при злокачественном новообразовании. Также препарат могут использовать для купирования боли, связанной с костными метастазами.

Принцип действия

Препарат золендроновой кислоты, Зомета, успешно применяют в онкологии, так как он замедляет разрушение костной ткани при метастазах.

Эффект Зомета основан на способности содержащихся в ней бифосфонатов подавлять процессы резорбции костной ткани при воздействии на ее структурные единицы – остеокласты. Препарат обладает высоким химическим сродством к костной ткани и отличается высокой селективностью действия, он не оказывает нежелательного воздействия на образование и минерализацию костной ткани.

Динамика уровня СТх через три месяца после назначения Резокластина ФС

Помимо этого, золедроновая кислота обладает и противоопухолевыми свойствами, благодаря чему Зомета демонстрирует свою эффективность в борьбе с костными метастазами.

Показания

В актуальной инструкции Зомета указано, что препарат назначают:

  • для профилактики костных переломов у пациентов с распространенными онкологическими заболеваниями (множественная миелома, рак предстательной железы)
  • для лечения пациентов с гиперкальциемией, возникшей при злокачественном новообразовании

Противопоказания

Зомета имеет следующие противопоказания:

  • гиперчувствительность к золедроновой кислоте или к любому компоненту Зомета;
  • беременность

Также препарат не назначают детям и подросткам.

В клинических исследованиях было статистически достоверно доказано, что лечение золендроновой кислотой существенно уменьшает риск переломов костей у больных раком. Прием Зомета в течение одного года существенно предотвращает риск повторных переломов ребер и улучшает маркеры плотности костной ткани.

Также золендронат уменьшает накопление повреждений ДНК в мезенхимальных стволовых клетках, что дает возможность лечения заболеваний, возникших из-за дисфункции стволовых клеток. Поэтому, несмотря на высокую цену, врачи считают Зомета перспективным препаратом для проведения дальнейших клинических исследований по различным показаниям.

Способ применения

Зомета применяют в виде внутривенной инфузии в течение 15 минут. Стандартная рекомендуемая дозировка препарата составляет 4 мг каждые 3–4 недели. Кроме этого, в ходе лечения Зомета пациентам назначают пищевые добавки кальция в дозировке 500 мг и витамин D 400 МЕ в сутки. Терапевтический эффект препарата проявляется через 2-3 месяца.

Побочные эффекты

Как и все препараты, Зомета имеет побочные эффекты, сразу же обратитесь к врачу при возникновении любого явления:

  • анемия, головная боль, головокружение;
  • нарушения чувствительности;
  • нарушения сна;
  • тревожность;
  • воспаление конъюнктивы, нарушения зрения;
  • тошнота, рвота, ухудшение аппетита;
  • воспаления слизистой ротовой полости;
  • диарея, запор;
  • одышка, кашель;
  • зуд и кожные высыпания;
  • повышение потливости;
  • суставные и мышечные боли;
  • лабильность артериального давления;
  • нарушения функции почек;
  • нарушения обмена веществ;
  • повышение температуры тела, озноб;
  • отеки ног;
  • увеличение или уменьшение веса тела.

Во время терапии

Прежде чем, купить Зомета, скажите врачу, если вы:

  • если вы страдаете от заболеваний почек
  • испытываете боль, онемение, чувство тяжести в области челюсти
  • проходите лечение у стоматолога, или вам назначена стоматологическая операция; в ходе лечения обратите особое внимание на гигиену ротовой полости (регулярно чистите зубы, посещайте стоматолога для плановых проверок)
  • принимаете такие препараты, как аминогликозиды, кальцитонин, талидомид, акласта и т.д., так как эти лекарства могут повлиять на эффективность зомета

Помните, что Зомета не назначают при беременности и грудном вскармливании, чтобы избежать риска для здоровья вашего ребенка.

В ходе лечения вы можете страдать от сонливости, поэтому проявите внимание при вождении автомобиля или при управлении опасной техникой.

Где купить Зомета

Препарат Зомета (золендоновая кислота) зарегистрирован в России, поэтому его можно купить в Москве по рецепту врача. Однако гораздо выгоднее купить это лекарство в Израиле, так как мы продаем препараты по цене поставщика и гарантируем подлинность зомета и соблюдение условий хранения и перевозки.

Обратившись к нам, вы получите подробную информацию о препарате, дозировках и режиме применения.

Также вы можете воспользоваться уникальной возможностью: при покупке Зомета (золендровой кислоты) напрямую в Израиле, вы сможете вернуть НДС, что существенно снижает цену препарата по сравнению с расценками в Москве.

В 2007 году Зомета был одобрен FDA для лечения болезни Педжета и остеопороза у женщин в период постменопаузы.

Препарат Зомета имеет аналог производства той же компании: Анкласта. Также на рынке доступны дженерики золендроновой кислоты индийских компаний, например Д-р Реддис, Воркхардт и Актавис.

Однако по эффективности эти препараты могут отличаться от Зомета, поэтому рекомендуем вам купить оригинальный препарат в дозировке 4 мг. Будьте осторожны, избегайте подделок.

Внутривенное вливание при онкологических заболеваниях вызывает резкое повышение количества препарата в сыворотке крови с пиком в конце введения. Золедронат выводится через почки без трансформации, в кале определяется не более 3% соединения.

По истечении суток сывороточная концентрация не превышает 1% (Т1/2 0,24 – 1,87 ч). Период полувыведения остаточного вещества составляет 146 часов.

Около 70% соединения в крови циркулирует в несвязанном состоянии.

Скорость выведения не меняется от концентрации вещества, но коррелирует с клиренсом креатинина. Росто–весовые значения не меняют этот показатель. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени уменьшают клиренс кислоты до 72 и 37% соответственно. Болезни гепатобилиарной системы не модифицируют метаболизм препарата.

Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод.

В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и постимплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития.

Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.

В прошлом бисфосфонаты использовались для предотвращения процессов коррозии металла, в текстильной и нефтяной промышленности. Сейчас они в сочетании с другими группами препаратов являются основой медикаментозной терапии остеопороза.

Эти химические вещества предупреждают выраженное уменьшение количества костных элементов. Поэтому их назначают при уменьшении минеральной костной плотности (остеопорозе) и при другой патологии с увеличенной вероятностью патологического перелома.

Это, например, болезнь Педжета, миелома, гиперпаратиреоз, замедление процессов формирования кости (несовершенный остеогенез), костные метастазы опухолевых образований.

  1. Рацион должен включать в себя продукты, богатые кальцием, цинком, магнием. К ним относятся: мясо нежирных сортов (индейка, кролик, курица, телятина), корнеплоды, тыква, помидоры, все виды капусты, зеленые овощи (особенно листовые), грецкий орех, кешью, арахис, миндаль, все фрукты и ягоды, молочные продукты (натуральные йогурты, молоко, творог, кефир, сыворотка), белые грибы, бобовые, греча, овес, перловая крупа, пшено, рис, куриное яйцо. Очень полезны при остеопорозе морепродукты, морская рыба.
  2. Исключить из питания необходимо продукты, мешающие нормальному усвоению кальция организмом: сладости, шоколад, кремовые кондитерские изделия, газированные и алкогольные напитки, кофе, крепкий чай, жирное мясо, майонез, соусы, маринады и консервированные блюда, фаст-фуд, копченые колбасы и сосиски, чипсы, снеки, еда с содержанием усилителей вкуса и красителей.
  3. Блюда следует готовить путем отваривания или запекания. Допускается тушение продуктов с добавлением растительных масел.
  4. Соблюдение питьевого режима обязательно при соблюдении любой диеты. Поэтому, при отсутствии противопоказаний, в сутки следует выпивать не менее 1,5-2 литров воды. Полезно пить фруктовые и овощные соки, минеральную воду. Кофе и черный чай можно пить в умеренном количестве.

Лекарственная форма

Спедство было разработано в лаборатории Новартис. Современный фармацевтический рынок предлагает следующие препараты золедроновой кислоты для лечения: Акласта, Блазтера, Резорба, Золерикс, Верокласт, Золедронат-теву, Резокластин фс.

Для проведения остеосцинтиграфии рекомендуется применение кислоты, меченой радиоактивным технецием, например, Резоскан 99mTc.

Лекарственные формы золедроновой кислоты стоят от 10 000 до 12 000 рублей за 1 флакон 4 мг. Цена препарата часто бывает снижена по акциям в интернет-магазинах и аптеках, можно найти лекарство по 5 000 за флакон. Стоимость средства не высока по сравнению с другими препаратами из группы бифосфонатов. Флакон Динатрия памидроната предлагают по цене от 18 000 до 50 000 рублей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: гигроскопичен порошок или пористая масса белого цвета.

Препарат вводится внутривенно медленно — в течение 15 минут с помощью специальной клапанной системы. Введению препарата предшествует оценка гидратации организма. Особенно это актуально у людей старше 65 лет и пациентов, постоянно принимающих мочегонные препараты.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Лечение спины и позвоночника
Adblock detector